布洛芬是抗惊厥药吗_9.抗癫痫药及抗惊厥药分类及结构特点总结x
时间:2021-10-23 18:44:48 来源:网友投稿
抗癫痫药与抗惊厥药分类及结构特点总结
在 2013 年考试中占 1 分(其中单选 1 分,配伍 0 分,多选 0 分) 巴比妥类药物的解离度与药物的 PKa 和环境 PH 有关,在生理 PH=7.4 时,分子形式和离子 态形式接近的巴比妥类药物是。
A:异戊巴比妥(PKa=7.9) B :司可巴比妥(PKa=7.9)
C:戊巴比妥(PKa=8.0) D :海索巴比妥(PKa=8.4)
E:苯巴比妥(PKa=7.3)
这是 204 年药物化学题目中最难的一道,答案选 E
丙二酰脲为其基本母核
苯巴比妥:
理化性质: 1.弱酸性,难溶于水。互变异构,形成内酰亚胺式,显酸性,可与钠成盐,溶于 水。
水解:酰脲结构易开环水解,水解产生苯基丁酰脲沉淀而失效,为避免水解失效,巴比妥 钠注射剂须制成粉针。
酸性尿液中排泄减少,调节 PH 可调节排泄速度。
构效关系:
巴比妥类属于结构肺特异性药物,其作用强弱,显效快慢,作用时间长短取决于药物的理 化性质,与药物的解离常数,酯水分配系数和代谢失活过程有关。
C-5 上的两个取代基原子总数在 4-8 之间,大于 9出现惊厥。
N 原子上引入甲基,增加了脂溶性,起效快,作用时间短,更易代谢。
4.2 位氧以电子等排体 S 取代,解离度增大脂溶性增强,易透过血脑屏障,起效快持续时间 短。
二、巴比妥类同型物
苯妥英钠:
苯妥英为酸性,苯妥英钠碱性。
酰亚胺结构易水解 肝药酶诱导剂 大发作首选,可用于三叉神经痛与地高辛引起的快速型心率失常。
磷苯妥英:水溶性苯妥英前药
扑米酮:代谢生产苯巴比妥,不是前药
乙琥胺:丁二酰亚胺类,小发作首选
三、亚胺芪类(二苯并二氮卓)
卡马西平:属于三环类抗癫痫药,同奥卡西平,代谢产物均为 10,11 位二羟基卡马西平
四、脂肪酸类:
丙戊酸钠:抑制 GABA 代谢,广谱
代谢 :活性代谢 2-烯丙戊酸,作用比母体高,另一个代谢物 4-烯丙戊酸,是产生肝毒性的物
质。
五、 GABA 类似物 加巴喷丁:环状 GABA 衍生物,增加脑内释放 GABA 。体内不代谢。
氨己烯酸: GABA 类似物,不可逆抑制 GABA 氨基转移酶。
S 构型抑制作用强
六、其他类 托吡酯:属于吡喃糖衍生物 为 GABA 再摄取抑制剂。
预计 2014 将考 1 分
可能出现单选 — 六类药物分类及代表药物的性质
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